Летрозол является противоопухолевым препаратом из группы нестероидных ингибиторов ароматазы (ингибитор синтеза эстрогенов). Диссеминированный рак молочных желез в постменопаузном периоде может быть эстрогензависимым. В этом возрасте андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) являются основным источником эстрогенов. В тех случаях, когда рост опухолевой ткани зависит от присутствия эстрогенов, устранение опосредованных ими стимулирующих воздействий является предпосылкой для подавления роста опухоли. У женщин в постменопаузе эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены в эстрон и эстрадиол. Поэтому с помощью специфического ингибирования фермента ароматазы можно достичь подавления биосинтеза эстрогенов в периферических тканях и в опухолевой ткани. Летрозол является высокоселективным (значительно превосходит фадрозол, анастрозол и др.) нестероидным ингибитором этого фермента. Препарат ингибирует ароматазу путем конкурентного связывания с простетической субъединицей этого фермента – железом гема цитохрома P450, что в итоге снижает биосинтез эстрогенов во всех тканях.
Купить летрозол в Украине у вас есть возможность у нас в интернет магазине Стероид Шоп.
У здоровых женщин в постменопаузе однократная доза летрозола, составляющая 0.1, 0.5 и 2.5 мг, снижает уровень эстрона и эстрадиола в сыворотке крови (по сравнению с исходным уровнем) на 75%, 78% и 78%, соответственно. Максимальное снижение достигается через 2-3 дня. У женщин с распространенной формой рака молочной железы в постменопаузе ежедневное применение летрозола в дозе от 0.1 до 5 мг приводит к снижению уровней эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного уровня. При использовании препарата в дозе 0.5 мг и более во многих случаях концентрации эстрона и эстрона сульфата оказываются ниже порога чувствительности используемого метода определения гормонов,что указывает на более выраженное подавление синтеза эстрогенов. Супрессия эстрогенов поддерживалась на протяжении лечения у всех пациенток. Нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не обнаружено. У женщин в постменопаузе лечение летрозолом в суточной дозе 0.1-5 мг не выявило клинически значимых изменений концентраций в плазме крови кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, а также активности ренина. Проведение теста стимуляции с АКТГ через 6 и 12 недель лечения летрозолом в суточной дозе 0.1; 0.25; 0.5; 1; 2.5 и 5 мг не выявило сколько-нибудь заметного уменьшения синтеза альдостерона или кортизола. Таким образом, нет необходимости в добавлении глюкокортикоидов и минералокортикоидов.
В качестве препарата первой линии терапии рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.
При диссеминированных формах рака молочных желез у женщин в постменопаузе (взрослых и пожилого возраста) рекомендуемая доза летрозола составляет 2.5 мг один раз в сутки, ежедневно. Лечение препаратом продолжают до появления признаков прогрессирования заболевания.
У пациенток пожилого возраста не требуется коррекции дозы препарата.
У больных с заболеваниями печени или почек (при клиренсе креатинина больше или равному 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.
У детей препарат не применяют.
Выбрать блокаторы ароматазы можно в ассортименте Стероид Шоп.
Побочные эффекты летрозола в основном слабо или умеренно выражены. Нежелательные явления значительной степени выраженности, требующие прекращения лечения, были зарегистрированы лишь в редких случаях. Многие нежелательные эффекты могут быть обусловлены как основным заболеванием, так и естественными фармакологическими последствиями дефицита эстрогенов (например, приливы, истончение волос).
